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【英立达】阿昔替尼片药物相互作用

作者:admin    发布时间:2020-10-24 11:03     浏览:154人

体外数据显示阿昔替尼主要经CYP3A4/5 代谢,少量经CYP1A2、CYP2C19 和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)1A1 代谢。 CYP3A4/5 抑制剂 酮康唑是CYP3A4/5 的强效抑制剂,在健康志愿者中以400
【英立达】阿昔替尼片体外数据显示阿昔替尼主要经CYP3A4/5 代谢,少量经CYP1A2、CYP2C19 和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)1A1 代谢。
CYP3A4/5 抑制剂
酮康唑是CYP3A4/5 的强效抑制剂,在健康志愿者中以400 mg 每日一次的剂量给药7 天,可使单次口服5mg 阿昔替尼的平均曲线下面积(AUC)升高2 倍,使Cmax升高1.5 倍。阿昔替尼与强效CYP3A4/5 抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素)合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5 抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5 抑制剂合用,建议调整阿昔替尼的剂量(见【用法用量】)。
CYP3A4/5 诱导剂
利福平是CYP3A4/5 的强效诱导剂,在健康志愿者中以600 mg 每日一次的剂量给药9 天,使单剂量5mg 阿昔替尼的平均AUC 降低79%,使Cmax 降低71%。
阿昔替尼与强效CYP3A4/5 诱导剂(例如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥及贯叶连翘[也称作圣约翰草])合用可能降低阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用,建议调整阿昔替尼的剂量(见【用法用量】)。
CYP1A2 和CYP2C19 抑制剂
少量阿昔替尼(<10%)经CYP1A2 和CYP2C19 代谢。尚未研究这些同工酶的强效抑制剂对阿昔替尼药代动力学的影响。由于这些同工酶的强效抑制剂可能会增加阿昔替尼血浆浓度,因此应慎用。
CYP 和UGT 抑制和诱导的体外研究
体外研究表明治疗血浆浓度下,阿昔替尼不抑制CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5 或UGT1A1。
体外研究表明阿昔替尼可能抑制CYP1A2。因此,阿昔替尼与CYP1A2 底物合用可能导致CYP1A2 底物(例如茶碱)血浆浓度升高。
体外研究还表明阿昔替尼可能抑制CYP2C8。然而,阿昔替尼与紫杉醇(一种已知的CYP2C8 底物)合用,没有导致晚期癌症患者的紫杉醇血浆浓度升高,表明缺乏临床CYP2C8 抑制。
人肝细胞的体外研究还表明阿昔替尼不诱导CYP1A1、CYP1A2 或CYP3A4/5。因此预期阿昔替尼联合用药不会降低合用的CYP1A1、CYP1A2 或CYP3A4/5 底物的体内血浆浓度。
P-糖蛋白的体外研究
体外研究表明阿昔替尼抑制P-糖蛋白。然而,预期在治疗血浆浓度下阿昔替尼不会抑制P-糖蛋白。因此预期阿昔替尼联合用药不会增加体内地高辛或其它P-糖蛋白底物的血浆浓度。
【药物过量】
尚无针对阿昔替尼药物过量的治疗。
在接受阿昔替尼治疗的RCC 患者的一项对照临床研究中,有1 例患者意外接受20mg 剂量,每日两次持续治疗4 天,出现头晕(1 级)。
在一项阿昔替尼临床剂量探索研究中,接受10mg BID 或20mg BID 起始剂量的受试者发生的不良反应包括高血压、与高血压相关的癫痫发作及致死性咯血。
在怀疑过量情况下,应停用阿昔替尼,同时给予支持性治疗。

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