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凯美纳(盐酸埃克替尼片)药代动力学

作者:admin    发布时间:2018-10-11 17:10     浏览:89人

本品分别在22例健康受试者和71例晚期NSCLC患者中分别进行了不同剂量单次和多次给药的药代动力学研究;口服后吸收迅速,分布广泛。平均血浆半衰期为约6小时,健康志愿者和癌症患者
本品分别在22例健康受试者和71例晚期NSCLC患者中分别进行了不同剂量单次和多次给药的药代动力学研究;口服后吸收迅速,分布广泛。平均血浆半衰期为约6小时,健康志愿者和癌症患者没有明细区别。埃克替尼口服7-11天后达到稳态,没有明显的蓄积。
  吸收
  药代动力学结果显示,晚期NSCLC患者单次口服125mg剂量后埃克替尼吸收迅速,达峰时间在0.5-4hr,平均Cmax分别为1400±547.52ng/mL,平均AUCo-last为3.4±1.21hr·mg/L。
  晚期NSCLC患者每日3次每次口服125mg,连续7-11日可达到稳态。达稳态以后,受试者单次使用125mg后的达峰时间分别在1.5hr(0-4hr);平均Cmax为1860±721.84ng/mL;平均AUCo-last为5.89±2.21hr·mg/L。
  在健康受试者中高热卡食物可显著增加其吸收,Cmax增加59%,AUC增加79%。在晚期NSCLC患者中没有比较食物对吸收的影响。
  分布
  晚期NSCLC患者单次口服150mg(空腹服用)后,平均CL/F为13.3±4.78L/hr;平均Vz/F为115±63.26L。125mg剂量组肾累积排泄量Ae24h未0.234±0.1mg。125mg剂量组埃克替尼经尿排泄百分比为0.187%。
  达到稳态后,晚期NSCLC患者单次服用125mg后,肾累积排泄Ae8h为0.544±0.31mg,埃克替尼经尿排泄百分比为0.436%。
  空腹和餐后服用埃克替尼的平均分布容积分别为355L和113L,提示其在组织内分布广泛。
  代谢
  体外试验表明,埃克替尼主要通过细胞色素P-450单加氧酶系统的CYP2C19和CYP3A4代谢,对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用,未发现对大鼠肝P450酶明显诱导作用。(见【药物相互作用】)。
  埃克替尼在人体主要经肝脏代谢,存在29种代谢产物,其中19中Ⅰ相答谢产物,10种Ⅱ相代谢产物。Ⅰ期代谢反应为4-羟基唑啉环的侧链开环与开环后氧化反应、苯乙炔环15位羟基化和14位乙炔氧化,Ⅱ相代谢反应为葡萄糖醛酸与硫酸结合反应。
  单次给药时五种主要代谢产物Cmax总和为原药的19%~29%,其半衰期在5~16.5小时之间。多次连续给药后,五种主要代谢产物在7天左右达到稳态,其Cmax和AUC总和均为原药的18%,谷浓度总和相当于原药的29%。
  消除
  空腹和餐后服用埃克替尼总的血浆清除率分别为46L/hr和22L/hr。主要通过粪便与尿液排泄(79.5%),其中粪便排泄占74.7%。排出形式以代谢产物为主(81.4%),原型药物占18.6%。
  尚未针对特殊人群如老年人、儿童、肝肾功能损伤人群进行药代动力学研究。

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